Первые в классе наркотики – наркотики, которые работают уникальным механизмом, в этом случае молекула, которая предназначается для белка на рецепторе эстрогена опухолевых клеток. Потенциальный препарат предлагает надежду на пациентов, рак молочной железы которых стал стойким к традиционным методам лечения.«Это – существенно различный, новый класс агентов для рецептора эстрогена положительный рак молочной железы», сказал доктор Ганеша Радж, профессор Урологии и Фармакологии в Зутвестерне UT Гарольд К. Симмонс Всесторонний Онкологический центр. «Его уникальный механизм действия преодолевает ограничения текущих методов лечения».Весь рак молочной железы проверен, чтобы определить, требуют ли они, чтобы эстроген вырос, и приблизительно 80 процентов, как находят, чувствительны к эстрогену.
Эти раковые образования можно часто эффективно лечить с гормональной терапией, такой как тамоксифен, но целая одна треть этих раковых образований в конечном счете становится стойкой. Новый комплекс – потенциальное очень эффективное лечение следующей строки этих пациентов, сказали доктор Радж, часть UT Урологическая Команда Рака Зутвестерна.
Традиционные гормональные наркотики, такие как тамоксифен, работа, будучи свойственен молекуле назвали рецептор эстрогена в раковых клетках, препятствуя тому, чтобы эстроген обязал с рецептором, необходимым шагом для раковых клеток умножаться. Но рецептор эстрогена может видоизменить и изменять свою форму со временем так, чтобы препарат лечения больше не соответствовал аккуратно рецептору. Когда это происходит, раковые клетки начинают умножаться снова.
«Был повышенный интерес к разрабатыванию лекарств, которые блокируют способность рецептора эстрогена – главной цели при большей части рака молочной железы – от взаимодействия с белками co-регулятора, которые вызывают рост опухоли. Блокирование таких «взаимодействий белка белка» было мечтой об исследователях рака в течение многих десятилетий.
Доктор Радж и его коллеги сделали замечательное, обнаружив то, что могло быть первым в классе терапевтического, которое реализовывает эту мечту», сказал доктор Дэвид Манджелсдорф, профессор и председатель Отдела Фармакологии, который держит Альфреда Г. Джилмена Дистингуишеда Чэра в Фармакологии, и Рэймонда и Эллен Вилли Дистингуишед Чэр в Молекулярной Нейрофармакологии в честь Гарольда Б. Крэзилнека, доктора философии.Работы препарата, блокируя другие молекулы – белки назвали кофакторы – который также должен быть свойственен рецептору эстрогена для раковых клеток, чтобы умножиться. Новая молекула, названный ERX-11, подражает пептиду или стандартному блоку белка. До сих пор это было проверено у мышей и в раковых клетках, удаленных от пациентов, и работает хорошо в обеих моделях, и не было никаких признаков токсичности в тестах.
Если успешно переведено к человеческой терапии, другое преимущество ERX-11 состоит в том, что он мог быть взят устно пациентами, а не как вливание. Доктор Радж сказал, что группа надеется осуществить клиническое испытание через приблизительно год.Понятие блокирования кофакторов белка имеет последствия для лечения других раковых образований также. «Это могло быть терапией рака молочной железы первой линии в конечном счете. Это могло даже привести к новому лечению других чувствительных к гормону раковых образований.
На данный момент это предлагает надежду на женщин с чувствительным к эстрогену раком молочной железы, для которых терпят неудачу обычные методы лечения», сказал доктор Радж.Исследование появляется в iLife сетевого журнала.