Исследование определяет путь повышения эффективности ингибиторов EGFR при лечении рака легких

Многие виды рака легких вызваны мутациями рецептора эпидермального фактора роста (EGFR), поэтому логично, что многие успешные современные методы лечения блокируют активность EGFR. К сожалению, рак неизбежно развивается вокруг ингибирования EGFR, и пациенты с раком легких в конечном итоге рецидивируют. В исследовании онкологического центра Университета Колорадо, опубликованном сегодня в журнале Cancer Research, подробно описывается сигнальный путь, известный как «канонический путь Wnt», который клетки рака легких используют, чтобы избежать терапии, направленной на EGFR. и предполагает, что, нарушив этот путь, мы могли бы продлить полезность существующих терапий ингибирования EGFR.

"Как сказал Билли Кристал в роли Чудо Макс в «Принцессе-невесте»: «Есть большая разница между почти мертвыми и полностью мертвыми», а в клетках рака легких такой разницей может быть путь Wnt," говорит Джеймс ДеГрегори, доктор философии, исследователь онкологического центра CU, содиректор программы молекулярной онкологии центра и старший автор статьи.

Разрабатывая очень техническое описание ДеГрегори, Матиас Касас-Селвес, доктор философии, постдок лаборатории ДеГрегори и первый автор статьи, объясняет:, "Путь Wnt – это древний механизм у разных видов, который помогает стволовым клеткам дифференцироваться в ткань и поддерживает способность стволовых клеток оставаться «стволовыми» ?? для производства последующих поколений клеток, которые также могут продолжать производить клетки. Он также поддерживает ткань легких взрослых, и теперь мы показали, что он также поддерживает раковые клетки во время таргетной терапии."

Представьте себе блюдо, заполненное миллионами клеток рака легких. И представьте генетический материал клеток как общую книгу. Касас-Селвес систематически удалял абзацы из книг ячеек, чтобы создать совокупность ячеек, в каждой из которых удален уникальный абзац. Затем он обработал все клетки ингибитором EGFR. Какие клетки умерли? Что ж, за гибель клеток отвечал ряд абзацев, "Но многие абзацы, отсутствующие в мертвых камерах, были в главе Wnt," он говорит.

Прервите поток этой главы Wnt, и вы нарушите способность клеток противостоять терапии ингибированием EGFR. Ингибиторы EGFR, которые в настоящее время используются в клинике, включают популярные препараты, такие как гефитиниб, эрлотиниб и цетуксимаб. Комбинация ингибиторов EGFR с гипотетическим ингибитором Wnt может сделать эффекты этих полезных лекарств более устойчивыми.

Оказывается, этот ингибитор Wnt может быть более чем гипотетическим.

"Традиционно путь Wnt считался трудным путем к лекарству, поскольку в нем не так много ферментов, которые легко усваиваются лекарствами, но нам повезло в том, что точно так же, как мы находили роль Wnt в выживаемости клеток рака легких, другие исследовательские группы обнаружил, что группа ферментов, называемых танкирасами, является ключом к правильному функционированию Wnt. Мало того, эти группы также разработали ингибиторы танкиразы, которые были доступны для всех исследователей," Касас-Селвес говорит.

И поэтому вместо того, что могло быть долгим поиском лекарства, идея ингибирования Wnt в сочетании с ингибированием EGFR идет прямо в доклинический трубопровод.