Исследователи из Института Фрэнсиса Крика и Латвийского института органического синтеза разработали лекарственное соединение, которое эффективно блокирует критический этап жизненного цикла малярийных паразитов, и работают над превращением этого соединения в потенциальное первое в своем роде средство от малярии.
Хотя лекарства и борьба с комарами снизили уровень малярии за последние десятилетия, паразиты по-прежнему убивают более 400000 человек каждый год, заражая гораздо больше. Вызывает беспокойство то, что в настоящее время у него развилась резистентность ко многим существующим противомалярийным препаратам, а это означает, что срочно необходимы новые методы лечения, которые работают по-разному.
В своем исследовании, опубликованном в PNAS, ученые разработали набор соединений, предназначенных для того, чтобы паразит не мог вырваться из красных кровяных телец, что имеет жизненно важное значение для его репликации и жизненного цикла. Они обнаружили, что одно соединение, в частности, было очень эффективным в тестах на человеческих клетках.
"Если мы сможем эффективно уловить малярию в клетке, заблокировав путь выхода паразита, мы сможем остановить болезнь на ее пути и остановить разрушительный цикл вторжения в клетки."
Соединение работает, блокируя фермент под названием SUB1, который имеет решающее значение для выхода малярии из красных кровяных телец. Существующие противомалярийные средства работают, убивая паразита в клетке, поэтому исследователи надеются, что это альтернативное действие лекарства преодолеет резистентность, которую паразит приобрел.
Важно отметить, что соединение также способно проходить через мембраны красных кровяных телец и компартмента внутри клетки, где обитают паразиты.
Команда продолжает оптимизировать состав, делая его меньше и мощнее. В случае успеха его необходимо будет протестировать в дальнейших экспериментах, а также на животных и людях, чтобы показать, что он безопасен и эффективен, прежде чем он станет доступным для людей.
Крислен Уизерс-Мартинес, автор и исследователь лаборатории биохимии малярии, говорит: "Многие существующие противомалярийные препараты растительного происхождения, и, хотя они невероятно эффективны, мы не знаем точных механизмов их действия. Наши десятилетия исследований помогли нам определить и понять пути, имеющие решающее значение для жизненного цикла малярии, что позволило нам рационально разработать новые лекарственные соединения, основанные на структуре и механизме таких критических ферментов, как SUB1.
"Этот подход, который уже оказался весьма успешным в поиске новых методов лечения заболеваний, включая ВИЧ и гепатит С, может стать ключом к устойчивой и эффективной борьбе с малярией на многие годы вперед."