Если исследователи могут продемонстрировать, что препарат безопасный, эффективный и не вызывающий привыкания в людях – процесс, который, как правило, занимает годы – открытие могло способствовать обращению к одной из сегодняшних самых больших проблем здравоохранения: эпидемия злоупотребления опиата.Почти одна треть американцев страдает от хронической боли, все же самые эффективные обезболивающие средства – опиаты – захватывающие и часто требуют, чтобы увеличенное дозирование поддержало эффективность.
Согласно Национальному Институту Злоупотребления наркотиками, приблизительно 2 миллиона человек в США страдают от склонности до обезболивающих средств опиата предписания. У альтернатив опиатам есть свои собственные недостатки – например, gabapentin (проданный в качестве Neurontin) может вызвать когнитивное нарушение в определенных людях.
«Это открывает дверь в наличие нового лечения невропатической боли, которая не является опиатом», сказали Мартин, преподаватель и М. Джун и Дж. Верджил Уоггонер Реджентс Чэр в Химии. «И это имеет огромные последствия».
Лекарство от боли, которое они нашли, связывает с рецептором на клетках всюду по центральной нервной системе, названной сигмой 2 рецептора. Хотя это было обнаружено 25 лет назад, ученые все еще не знали то, что сигма 2 сделала до сих пор.
Теодор Прайс, адъюнкт-профессор нейробиологии в Техасском университете в Далласе и ведущем эксперте по хронической боли, проверенном UKH-1114 на мышах с повреждением нервов и найденный, что это облегчило боль, а также gabapentin, сделал, но в намного более низкой дозе (одна шестая так же) и был эффективным намного дольше (длящийся в течение нескольких дней, по сравнению с 4 – 6 часами). Это исследование первое, чтобы продемонстрировать, что сигма 2 рецептора может быть целью лечения невропатической боли.Результаты изданы в печатной версии 18 августа журнала ACS Chemical Neuroscience.
Более ранняя работа, опубликованная онлайн 28 мая в журнале Proceedings Национальной академии наук, описала молекулярное клонирование и идентификацию сигмы 2 рецептора.Исследователи подали заявки на патент на новом комплексе.
Невропатическая боль или хроническая боль, вызвана, когда нервы в центральной нервной системе повреждены. Среди прочего это может следовать из химиотерапии, диабета и повреждений мозгового или спинного мозга.
Много работы предстоит сделать, прежде чем UKH-1114 может выйти на рынок. Больше исследований необходимо, чтобы продемонстрировать безопасность, эффективность и устное бионакопление.
Тем временем ученые работают, чтобы понять на фундаментальном уровне, как, активируя сигму 2 рецептора облегчают невропатическую боль.Однако, Мартин и Сэн взволнованы востребованными результатами модели мыши.
«Мы начали просто работать над фундаментальной химией в лаборатории», сказал Сэн, исследователь в Отделе Химии. «Но теперь мы видим возможность, что наши открытия могли улучшить качество жизней людей. Это очень удовлетворяет».