Доклинические данные, недавно опубликованные в журнале Cancer Research, Американской ассоциации исследований рака, показали, что RG7204 (PLX4032) ингибирует пролиферацию линий опухолевых клеток, экспрессирующих V600E-BRAF, мутацию, обнаруженную при нескольких раковых заболеваниях человека, включая меланому.
Соединение также показало частичную или полную регрессию опухоли и улучшенную выживаемость дозозависимым образом на доклинических моделях эффективности у грызунов без связанной с ним токсичности.
Мутации BRAF обнаруживаются примерно в 8 процентах всех солидных опухолей, но примерно в 50 процентах меланом.
"У пациентов с запущенной меланомой в настоящее время не так много вариантов. Есть несколько методов лечения, но процент ответов очень низкий. Основываясь на этих многообещающих доклинических данных, мы считаем, что это соединение заслуживает дальнейшего изучения у пациентов с запущенной меланомой," сказал Дэйв Хеймбрук, доктор философии.D., глобальный руководитель отдела онкологии в Рош и один из авторов исследования.
Документ Cancer Research – это первый опубликованный отчет о RG7204, который показывает регрессию опухоли в доклинических моделях. Ученые компаний Roche и Plexxikon и их научные сотрудники представили клинические данные фазы I на медицинских встречах.
Уильям Пао, м.D., Ph.D., адъюнкт-профессор медицины, биологии рака и патологии в Университете Вандербильта сказал, что это доклиническое исследование представляет собой значительный шаг вперед в создании основы для дополнительных исследований у пациентов с меланомой.
"Этот препарат окажет влияние," сказал Пао. "Частота ответа на лечение, доступное в настоящее время, находится в диапазоне от 10 до 20 процентов, так что это большой шаг вперед."