Более 100 миллионов путешественников из регионов с умеренным климатом ежегодно посещают районы, подверженные риску малярии. Около 30 000 человек инфицированы патогеном Plasmodium falciparum, который распространяется комаром Anopheles. Малярия наносит смертельный урон и местному населению; особенно для групп высокого риска, таких как дети и беременные женщины. Существуют различные лекарства, которые могут предотвратить малярию. Но у некоторых могут быть серьезные побочные эффекты; другие нужно принимать каждый день, чтобы они были эффективными. Забыть о приеме противомалярийных таблеток в настоящее время является самым большим фактором риска для путешественников, когда дело доходит до заражения этой болезнью. Исследователи во главе с профессором Питером Кремснером и доктором. Бенджамин Мордмюллер из Института тропической медицины Тюбингенского университета и Немецкого центра исследований инфекций (DZIF) провели первые клинические испытания нового агента DSM265. В исследовании, поддержанном MMV (Medicines for Malaria Venture) и DZIF, здоровые добровольцы были инфицированы малярийными паразитами после приема нового активного вещества; DSM265 продемонстрировал хороший профилактический эффект. Исследование опубликовано в медицинском журнале The Lancet Infectious Diseases.
Профилактические препараты должны соответствовать высоким стандартам эффективности, безопасности и переносимости. "Их принимают здоровые люди, которые из-за проживания за пределами эндемичных по малярии регионов не имеют приобретенного иммунитета к этой болезни," объясняет первый автор рукописи, доктор. Михай Сулек из Института тропической медицины и DZIF. DSM265 является наиболее разработанным агентом нового поколения противомалярийных препаратов; исследователи говорят, что он может эффективно предотвратить болезнь. DSM265 принимается перорально и ингибирует дигидрооротатдегидрогеназу, фермент в метаболической цепи, ведущей к производству пиримидинов. Пиримидин составляет основу важных строительных блоков ДНК, которые несут генетическую информацию. Исследователи используют ахиллесову пятку малярийного паразита. В отличие от многих других организмов, возбудитель малярии зависит от производства собственных пиримидинов. Его репликацию сначала в печени человека, а затем в крови можно остановить с помощью специфичных для плазмодия блокаторов этого процесса. "Теоретически DSM265 может остановить заражение Plasmodium сразу после укуса комара," говорит профессор Кремснер.
В испытании 21 здоровый доброволец, никогда не болевший малярией, получил либо разовую дозу DSM265, либо плацебо, либо уже признанный препарат для профилактики малярии. Это был двойной слепой эксперимент, что означает, что ни участники исследования, ни исследователи не знали, какой участник в какой группе. Через один или семь дней после приема DSM265 все участники были инфицированы малярийными паразитами и лечились высокоэффективным препаратом сразу после появления первых паразитов в крови. "Как и ожидалось, у всех добровольцев в группе плацебо развилась малярия. Участники, которые принимали DSM265 днем ранее, были полностью защищены от болезни," Доктор. Мордмюллер объясняет. "Прием за семь дней до инфекции был лишь частично эффективным, но есть способы улучшить это, например, увеличив дозу." Безопасность и переносимость DSM265 были очень хорошими. "Нам еще нужно провести еще много исследований. Но это первое клиническое испытание было многообещающим," говорит доктор. Сулек. Теперь можно продолжить разработку DSM265 как средства профилактики малярии, эффективного в долгосрочной перспективе.