Опиаты – класс сильнодействующих болеутоляющих средств. Они, главным образом, используются, чтобы лечить боль, связанную с повреждением ткани и воспламенением, таким как вызванный хирургией, повреждением нервов, артритом или раком.
Распространенные побочные эффекты, связанные с их использованием, включают сонливость, тошноту, запор и зависимость и, в некоторых случаях, остановка дыхания. «Анализируя взаимодействия рецептора опиата препарата в поврежденных тканях, в противоположность здоровым тканям, мы надеялись предоставить полезную информацию для дизайна новых болеутоляющих без вредных побочных эффектов», объясняют профессор доктор Кристоф Штайн, Глава Отдела Анестезиологии и Хирургической Медицины Интенсивной терапии в Кампусе Бенджамин Франклин. В сотрудничестве с ФУНТОМ доктор Маркус Вебер от Института Zuse Берлин, и с помощью инновационных вычислительных моделирований, исследователи смогли проанализировать подобные морфию молекулы и их взаимодействия с рецепторами опиата.
Они смогли успешно определить новый механизм действия, который способен к производству облегчения боли только в желаемых целевых тканях – затронутые воспламенением.Лечение послеоперационной и хронической воспалительной боли должно теперь быть возможным, не вызывая побочные эффекты. Выполнение так существенно улучшило бы терпеливое качество жизни. Первые авторы исследования, доктор Виола Спэн и доктор Джованна Дель Веккио, объясняют: «В отличие от обычных опиатов, наш NFEPP-прототип, кажется, только связывает с и активирует, рецепторы опиата в кислой окружающей среде.
Это означает, что производит облегчение боли только в травмированных тканях, и не вызывая угнетение дыхания, сонливость, риск зависимости или запор». После проектирования и синтезирования прототипа препарата, исследователи подвергли его экспериментальному тестированию. Используя компьютерное моделирование, исследователи моделировали увеличенную концентрацию протонов, таким образом подражая кислым условиям, найденным в воспаленных тканях. «Мы смогли показать, что protonation наркотиков – ключевое требование для активации рецепторов опиата», завершают авторы. Их результаты, которые могут также относиться к другим типам боли, могут даже найти применение в других областях исследования рецептора.
Таким образом, выгода улучшенной эффективности препарата и tolerability не ограничена болеутоляющими, но может включать другие наркотики также.