Ингибирование MEK в KRAS-мутантном NSCLC не улучшало выживаемость

Согласно данным, представленным на конгрессе ESMO 2016 в Копенгагене, ингибитор MEK селуметиниб в сочетании с доцетакселом не улучшает выживаемость без прогрессирования или общую выживаемость у лиц с KRAS-мутантным немелкоклеточным раком легкого (NSCLC).

"KRAS-мутантный рак легкого – это самая крупная геномно определенная подгруппа рака легких, для которой у нас нет эффективных таргетных методов лечения," сказал главный исследователь доктор Паси Янне из Института рака Дана-Фарбер в Бостоне, США.

Селуметиниб ингибирует эффекторный белок, расположенный непосредственно ниже KRAS, который, как считалось, выключает KRAS-опосредованную передачу сигналов при раковых опухолях, мутантных по KRAS.

Более раннее исследование фазы II по KRAS-мутантному НМРЛ показало значительное улучшение выживаемости без прогрессирования заболевания и уровня объективного ответа у пациентов, получавших селуметиниб плюс доцетаксел, по сравнению с одним доцетакселом.

В фазе III двойного слепого рандомизированного исследования SELECT-1 510 пациентов с KRAS-мутантным немелкоклеточным раком легких были рандомизированы либо на пероральный селуметиниб (75 мг, два раза в день), либо на внутривенное введение доцетаксела (75 мг / м2 в день 1). 21-дневного цикла) или доцетаксел плюс плацебо.

На момент отсечения данных медиана выживаемости без прогрессирования существенно не различалась между группой селуметиниба и группой плацебо (3.9 месяцев vs. 2.8 месяцев, HR 0.93, р = 0.44), а также не было существенной разницы в средней общей выживаемости (8.7 месяцев vs. 7.9 месяцев, HR 1.05, р = 0.64).

Наблюдалась тенденция к более высокому уровню объективного ответа в группе селуметиниба по сравнению с группой плацебо (20.1% против. 13.7%, ИЛИ 1.61, р = 0.051).

Серьезные побочные эффекты чаще возникали у пациентов, получавших комбинацию селуметиниб + доцетаксел, по сравнению с плацебо (49% против. 32%), а также побочные эффекты, приведшие к госпитализации (46% против. 30%).

"Результаты исследования фазы III демонстрируют, что добавление селуметиниба к доцетакселу у пациентов с распространенным мутантным раком легкого по KRAS не дает клинической пользы с точки зрения улучшения выживаемости без прогрессирования или общей выживаемости," Янне сказал.

"Следовательно, это не подход к лечению, который следует адаптировать в дальнейшем, и остается острая необходимость и возможность разработки новых методов лечения для этой подгруппы пациентов с НМРЛ."

Комментируя исследование, доктор Алекс Аджеи, директор Программы ранней терапии рака и глобальной онкологии в клинике Мэйо в Рочестере, США, сказал: "Д-ра Янне и его коллег следует поздравить с проведением хорошо спланированного исследования, основанного на генотипе, однако доклиническое обоснование для изучения этой комбинации специально на мутантном NSCLC по KRAS было в лучшем случае слабым."

"Селуметиниб и другие ингибиторы MEK не эффективны в клеточных линиях мутантного KRAS NSCLC, и, хотя есть доклинические данные, демонстрирующие цитотоксический синергизм между селуметинибом и другими ингибиторами MEK в сочетании с доцетакселом в ряде типов опухолей, включая NSCLC, такая синергия не зависит от KRAS. положение дел," Аджей сказал.

"Рандомизированное исследование фазы II комбинации другого ингибитора MEK, траметиниба и доцетаксела не показало каких-либо различий в эффективности между мутантным KRAS и НМРЛ дикого типа. Кроме того, исследование фазы II, на котором был основан дизайн исследования фазы III, имело очень небольшой размер выборки, и исторически такие небольшие рандомизированные исследования фазы II приводили к отрицательным результатам испытаний фазы III," заключил Аджей.