Молекула – вторичный метаболит, также известный как натуральный продукт, Streptomyces bottropensis, и его свойства важны, потому что нет многих методов лечения, которые эффективно лечат меланому, самую опасную форму рака кожи.В одних только США больше чем 80 000 новых случаев меланомы диагностируются каждый год, и умирают приблизительно 9 000 больных меланомой.
Мужчины более вероятны, чем женщины заболеть меланомой; уровень смертности варьируется гонкой и этнической принадлежностью и является самым высоким среди белых людей.Сандра Лоесджен, доцент химии и Теренс Брэдшоу, ученый в Колледже OSU Науки, постдокторский ученый Бирте Плицко и аспирант Элизабет Коиса нашли, что натуральный продукт, mensacarcin, следует за митохондриями клеток меланомы – часть клетки, которая создает большую часть энергии, необходимой для жизни.Митохондрии также важны в передаче сигналов некроза клеток, и они появились в качестве потенциальной цели терапии, потому что митохондрии раковой клетки структурно и функционально отличающиеся от митохондрий нераковых клеток.
«У Mensacarcin есть мощная противораковая деятельность с селективностью против клеток меланомы», сказал Лоесджен. «Это показывает сильные антипролиферативные эффекты во всех проверенных линиях раковых клеток в группе клеточной линии американского Онкологического института, но запрещение роста клеток сопровождается быстрой прогрессией в некроз клеток в только небольшом количестве клеточных линий, таких как клетки меланомы».Чтобы видеть, что mensacarcin делал к меланоме на подклеточном уровне, Loesgen и ее команда синтезировали флуоресцентное исследование mensacarcin.«Исследование было локализовано к митохондриям в течение 20 минут после лечения», сказала она. «Локализация вместе с необычными метаболическими эффектами mensacarcin в клетках меланомы представляет свидетельства, что mensacarcin предназначается для митохондрий».Живая клетка, которую биоэнергичный анализ потока показал mensacarcin, нарушила выработку энергии и митохондриальную функцию быстро.
«Его уникальный способ действия предполагает, что это может быть полезное исследование для исследования энергетического метаболизма», добавила она. «Последующие эксперименты показали, что mensacarcin быстро изменяет митохондриальные пути, приводящие к митохондриальной дисфункции».Дисфункция активирует пути к апоптозу – апоптоз.«Цитометрия потока определила значительную часть населения апоптотических клеток меланомы, и электрофорез единственной клетки указал, что mensacarcin вызывает генетическую нестабильность, признак раннего апоптоза», сказал Лоесджен. «Уникальный способ Менсэкаркина действия указывает, что это могло бы представлять многообещающее лидерство для развития новых лекарств от рака».Результаты были недавно изданы в Журнале Биологической Химии.
Mensacarcin – высоко окисленная и стереогенная сложная молекула, которая может быть получена в большом количестве из ее организма производства.Открытия натурального продукта способствовали многим, новый препарат ведет.
Loesgen указывает на недавний анализ новых лекарств, одобренных Управлением по контролю за продуктами и лекарствами Соединенных Штатов между 1981 и 2014, который показал, что приблизительно половина всех фармацевтических препаратов маленькой молекулы была основана на натуральных продуктах или их производных.