Подобное аспирину обезболивающее средство diflunisal блоки, слыша белок: исследование Университета Райса: Обычно прописываемый анальгетик подавляет белок внутреннего уха

Исследование, которое доступно онлайн в находящемся в открытом доступе журнале PLOS ONE, произошло от исследования Райса 2015 года, которое показало больше чем полдюжину нестероидных противовоспалительных препаратов или NSAIDs, для возможных взаимодействий с белком prestin. Prestin – узкоспециализированный белок, который стимулирует действие внешних волосковых клеток в улитке уха, органе внутреннего уха, который позволяет людям и животным слышать.«Прием слишком большого количества аспирина может вызвать временную глухоту, и исследователи обнаружили больше чем десятилетие назад, что это происходит, потому что эфир салициловой кислоты, один из основных метаболитов аспирина, вмешивается в prestin», сказал автор лидерства исследования Гийом Дюре, исследователь в Отделе Риса Электротехники и Вычислительной техники. «Учитывая количество обычно используемых NSAIDs, которые работают похожим способом к аспирину, это походило на хорошую идею узнать, могли ли бы они также подавить prestin».

Дурет сказал, что diflunisal был единственным препаратом в тесте, который заблокировал действие prestin. Он сказал, что результаты предполагают, что запрещение происходит, конкурируя с ионами хлорида в prestin, механизм, который подобен тому, что было предложено для эфира салициловой кислоты.

Исследование также нашло, что дозировка должна была вызвать реакцию, были меньше, чем доза аспирина, требуемая вызвать подобную реакцию.Diflunisal, прежде всего, предписан как умеренное болеутоляющее средство и противовоспалительное средство для артрита. Но Дурет сказал, что результаты происходят в важное время, потому что медицинское сообщество рассматривает перенамерение diflunisal как возможное лечение и рака и крахмалистой полиневропатии.«До сих пор это использовалось в форме таблетки, которая глотается, и известные побочные эффекты для относительно малых доз, как то, как будто Вы принимали аспирин», сказал Дурет. «Для больших доз, которые, возможно, введены, еще не могут быть известны побочные эффекты».

Он провел эксперименты исследования в 2015 с двумя из ведущих в мире экспертов по prestin и внешним волосковым клеткам, биоинженеру Rice Робу Рафаэлю и Медицинскому колледжу Бэйлора молекулярный биолог Фред Перейра.Новые результаты не было легко получить.

Они включили десятки кропотливых экспериментов, в которых Duret изолировал и измерил деятельность живых внешних волосковых клеток от улитки уха мышей. Чтобы получить его измерения, Duret должен был найти клетки под микроскопом, достать их со стеклянной пипеткой и применить и измерить ток посредством процесса, известного как зажим участка целой клетки. Тесты должны были быть выполнены и с и без присутствия diflunisal и прежде чем недолгие клетки умерли.Рафаэль, который изучал prestin больше 15 лет и кто сделал некоторые первые открытия о вмешательстве эфира салициловой кислоты с prestin, сказал, что живое испытание на животных необходимо, чтобы определить, вызывает ли diflunisal глухоту и в какой доза.

«В дополнение к потенциальному клиническому значению Гиллэйм, тщательно проведенный исследование, помог нам усовершенствовать наше понимание того, как молекулы взаимодействуют с prestin и как сам prestin работает», сказал Рафаэль.Он сказал, что исследование также показало прямое влияние diflunisal на мембране волосковой клетки, результат, который может иметь последствия для других физиологических систем.

«Это исследование происходит за один раз, где есть значительное волнение о новых областях как системы и синтетическая биология», сказал Рафаэль, который является лабораторией, разрабатывает модели уровня систем транспорта ионов в улитке уха.«Это – напоминание, что у нас все еще нет основного понимания того, как обычно используемые наркотики затрагивают важные белки в наших клеточных мембранах», сказал он. «Иногда, даже открытия в Вашей собственной лаборатории унижают Вас к величине того, что мы все еще не знаем о биологических системах».

Исследование было поддержано Национальными Институтами Здоровья.

Блог Брикса